Lorcaserin

CMOAPI lorcaserinning barcha xom ashyolariga ega va sifatni boshqarishning umumiy tizimiga ega. GMP va DMF sertifikatidan o'tgan.

1-3 natijalar ko'rsatilmoqda

1 2

Lorcaserin nima?

Lorcaserin (Belviq) semirishga qarshi vosita. Agar siz ortiqcha tana vaznini zerikarli mashqlar haqida qayg'urmasdan silkitishga tayyor bo'lsangiz, serotonerjik preparatni sotib olishdan oldin nimani e'tiborga olishingiz kerak.
Lorcaserin gidroxloridi Arena Pharmaceuticals tomonidan ishlab chiqilgan. Ko'p yillar davomida u semirish uchun uzoq muddatli davolash sifatida ishlatilgan. Qo'shimchalar to'yinganlikni oshirish orqali ishtahani bostiradi. Bundan tashqari, lorcaserin samaradorligi sizdan qat'iy dieta yoki jismoniy mashqlar tartibiga rioya qilishni talab qilmaydi.
Yaratilishidan beri preparat semirishni davolashda uning samaradorligi va chidamliligini aniqlash uchun ko'plab klinikgacha tekshiruvlardan va insoniy tadqiqotlar o'tkazdi. 2012 yilda FDA terapevtik maqsadlarda foydalanish uchun lorcaserin (Belviq) ni tasdiqladi, ammo qat'iy choralar ko'rildi. Masalan, gipertenziya, diabet va dislipidemiya kabi og'irlik bilan bog'liq bo'lgan kasalliklarga chalingan semiz va ortiqcha vaznli kattalar uchun faqat retsept bo'yicha foydalanish mumkin bo'ldi.
Ikkita mashhur lorcaserin markasi bor, ya'ni Belviq va Belviq XR. Ularning ikkalasi ham deyarli o'xshash, faol tarkibiy qism sifatida lorkaserin gidroxloridga ega.
Belviq kapsulalari biroz kichikroq va dozalar oralig'i kuniga ikkiga bo'linadi. Aksincha Belviq XR kapsulalari nisbatan kattaroq. Ushbu lorcaserin markasida kuniga bir marta olinadigan apelsin kengaytirilgan chiqariladigan planshetlar mavjud.


Lorcaserin va Lorcaserin Intermediates

Ratsemik xlorokazerin gidroxloridi

Ushbu birikma odatda lorkaserin gidroxloridi deb ataladi. Ammo uning ilmiy nomi 8-Xloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin gidroxlorid (CAS: 1431697-94-7).
Ratsemik xlorokazerin gidroxlorid kukuni dekstrorotator xlorokazerin gidroxloridi va lev-rotatsion xlorokazerin gidroxloridni aralashtirishdan kelib chiqadi. Lorcaserin oraliq vositasi hayotiy vazn yo'qotadigan preparatni o'rganish va tayyorlashda ishlatiladi.

Dekstratoroterapiya xlorokazerin gidroxloridi

Ushbu modda kimyoviy jihatdan (R) -8-xloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepin gidroxloridi (CAS no: 846589-98-8) deb nomlanadi. Ammo, oddiy odamlar bilan aytganda, bu (R) lorkaserin gidroxloridi.
Ushbu lorcaserin oralig'i vazn yo'qotadigan dorilarning farmakologik xususiyatlarini o'rganish uchun analitik xom ashyo hisoblanadi. Sichqonlar bilan olib borilgan klinikadan oldingi tadqiqotlarda birikma anorektik ta'sir ko'rsatadi. Bundan tashqari, bu analjeziklar va kofein, amfetamin va shunga o'xshash dorilar kabi giyohvand moddalarni iste'mol qilishni kamaytiradi.

O'ng qo'lda yashil kostryulkalar

Ilmiy jihatdan bu (R) -8-xloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepin, CAS no. 616202-92-7.
Analitik va o'rganish sabablari bilan o'ng qo'li yashil kostryulkalar mavjud. Modda 5-HT2C retseptorlari uchun selektiv ravishda agonikdir, shuning uchun ishtahani bostiruvchi dorilarni tadqiq qilishda foydalidir.

Dekstratoroterapiya xlorokazerin gidroxloridi gemihidrat

Ushbu birikma boshqacha lorcaserin gidroxlorid gemihidrat deb nomlanadi. Uning ilmiy o'ziga xosligi (R) -8-xloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepin gidroxlorid gemihidrat (CAS: 856681-05-5).
Dekstratoroterapiya xlorokazerin gidroxloridi lorkaserin sintezi uchun xom ashyo hisoblanadi.

Ratsemik xlorokazerin asosi

Uning kimyoviy nomi 8-xloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepin (CAS raqami: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base - bu tadqiqot va ilmiy tahlilda foydalanish uchun farmatsevtika mahsulotidir.

Green Card Serin Intermediate

Uning ilmiy nomi 1 - [[2- (4-Xlorofenil) etil] amino] -2-xloropropan gidroxloridi (CAS no: 953789-37-2). Green Card Serin lorcaserin qo'shimchasini tayyorlashda ham vositadir.
Shuni ta'kidlash kerakki, ushbu lorcaserin qidiruv vositalarining barchasi faqat tadqiqot uchun mo'ljallangan. Aralashmalar odam yoki hayvon iste'moliga yaroqsiz.


Lorcaserin qanday ishlaydi?

Lorcaserin (Belviq) o'ziga xos gipotalamus retseptorlari bilan ta'sir o'tkazish orqali markaziy asab tizimini nishonga oladi. Pro-opiomelanokortin neyronlarida serotonin 2C (5-HT2C) ni faollashtirish orqali ishlaydi. Miyaning bu qismi ishtaha va ovqatlanish odatlarida qo'lga ega. 5-HT2A va 5-HT2B kabi boshqa retseptorlari subtiplari mavjud bo'lsa-da, ushbu preparat 5-HT2C uchun eng yuqori yaqinlikka ega.
Lorcaserin vazn yo'qotish qo'shimchasi 5-HT2C retseptorlarini faollashtiradi, shuning uchun alfa-MSH gormonlarini ekspresiyasini talab qiladi. Alfa-MSH melanokortin-4-retseptorlariga ta'sir qiladi, ular miyaga to'lganingiz to'g'risida signal yuboradi.
5-HT2C retseptorlari bilan lorkaserinning agonik xususiyati to'yinganlikni oshiradi, shuning uchun oziq-ovqat iste'molini kamaytiradi va vazn yo'qotishni tezlashtiradi. Ba'zi ilmiy farazlarga ko'ra, ushbu serotonerjik preparat vazn yo'qotishda rol o'ynaydigan leptin gormoni miqdorini modulyatsiya qiladi. Ushbu qo'shimchani semirishga qarshi vosita sifatida ishlatishning ijobiy tomoni shundaki, u yurak qopqog'i kasalligini keltirib chiqarmaydi. Buning sababi shundaki, u 5-HT2B retseptorlari uchun kamroq agonikdir.


Lorcaserin foydalari va yon ta'siri

foydasi

Lorcaserin gidroxloridni qabul qilish to'yish tuyg'usini oshiradi. Bu ovqatlanish buzilishlariga yordam beradi, masalan, emotsional va haddan tashqari iste'molchilar uchun odatiy hol. Muvaffaqiyatli lorcaserin klinik sinovlariga ko'ra, 5 hafta ichida tana vaznining kamida 12% yo'qotish mumkin.
Kamdan kam bo'lsa ham, lorkaserin paytida vazningizning 5% dan kamrog'ini yo'qotish, uzoq muddatli davolanishda ham hech qachon mazmunli natijaga erisha olmasligingizni anglatadi. Shu nuqtada, tadqiqotchilar sizga vazn yo'qotish uchun qo'shimcha dasturni to'xtatishni maslahat berishadi.
Ushbu serotonerjik vositadan foydalanish, shubhasiz, yog 'yoqish jarayonini keltirib chiqaradi. Shu bilan birga, past kaloriya dietasiga rioya qilish paytida siz jismoniy mashqlarni bajarishingiz kerak. Bundan tashqari, vaznni boshqarishda lorcaserin samaradorligi doimiy qabul qilish bilan bog'liq. Dozani bekor qilish natijalarga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Og'irlikni boshqarish bilan bir qatorda, lorkaserin kofein, morfin, kodein yoki amfetamin kabi ba'zi giyohvand moddalarga javoban dopaminning haddan tashqari faollashuvini kamaytirish orqali ishlaydi. Qo'shimchaning serotonin retseptorlariga agonistik ta'siri uni psixotik kasalliklarni boshqarish uchun moslashtiradi.
Olimlarning fikriga ko'ra, lorkaserin shizofreniya alomatlarini ham engillashtirishi mumkin, chunki u dopaminning tarqalishini kamaytiradi.

Yon effektlar
  • Bosh og'rig'i
  • Bosh aylanishi
  • Charchoq
  • Bulantı
  • bezovtalik
  • Orqa yoki mushak og'rig'i
  • Kabızlık
  • Tez-tez va qiyin siyish
  • Uyqusizlik
  • Og'izni quriting
  • Tushunish, bu kabi bulanıklık kabi o'zgarishlar
  • Yutalish
  • Quruq ko'zlar

Lorcaserin HCl ning salbiy belgilarining yarmidan ko'pi haddan tashqari dozaga bog'liq. Preparatning ehtiyot choralariga rioya qilish orqali lorcaserin ta'sirini chetlab o'tishingiz mumkin. Masalan, siz kunlik dozalar oralig'idan oshmasligingiz kerak. Dozani oshirib yuborish holatida, tibbiy yordamga murojaat qiling. Tekshirish uchun ba'zi reaktsiyalar gallyutsinatsiyalar, kayfiyat o'zgarishi, oshqozon og'rig'i, yurak urishining notekisligi va isteriyani o'z ichiga oladi.

Tadbirlar:

Lorcaserin HCl qo'shimchasini qo'llashdan oldin siz quyidagi kontrendikatsiyalar va dori-darmonlarni oldini olish choralarini ko'rib chiqishingiz kerak;

  • Ba'zi foydalanuvchilar lorcaserin tarkibiy qismlariga alerjisi bo'lishi mumkin
  • Homilador ayollar va emizikli onalar lorkaserinni qabul qilmasliklari kerak, chunki bu bolaga ta'sir qilishi mumkin
  • Qo'shimchalar retsept bo'yicha va retseptsiz beriladigan ba'zi dorilar bilan ta'sir o'tkazishi va ularning farmakologik xususiyatlariga xalaqit berishi mumkin
  • Lorcaserin vazn yo'qotish uchun dori saraton kasalligiga chalingan yoki kasallikka chalingan bemorlar uchun kontrendikedir.

Lorcaserinni kim ishlatishi mumkin?

Lorcaserin semirishni davolashda terapevtik jihatdan foydalidir. FDA qoidalariga ko'ra, ushbu serotonerjik preparat faqat BMI 27kg / m2 dan ortiq bo'lgan va 30 kg / m2 dan ortiq BMI bo'lgan semiz kattalar uchun ortiqcha vaznli odamlarga mos keladi. Shu bilan birga, retsept faqat dislipidemiya, qon bosimi, yurak-qon tomir kasalliklari va gipertenziya kabi vazn bilan bog'liq kasalliklarga chalingan bemorlar uchun amal qiladi.
Surunkali vaznni boshqarish uchun faqat kattalardagi bemorlar lorkaserinni sotib olishlari mumkin. Preparat bilan o'tkazilgan klinik tekshiruvlar davomida odamlarda 18 yoshdan yuqori bo'lganlar soni aniqlanadi. Bundan tashqari, 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda uning xavfsizligi va samaradorligi tasdiqlanmagan.
Har qanday semirib ketgan yoki ortiqcha vaznli kattalar lorcaserin vazn yo'qotish qo'shimchasidan foydalanishlari mumkin bo'lsa-da, bir nechta guruhlarga qarshi ko'rsatmalar mavjud. Masalan, homilador ayollar haqida gap bo'lishi mumkin emas. Bundan tashqari, preparat ona suti orqali o'tishi aniq emas, shuning uchun emizikli onalar uni qabul qilishdan chetlashtiriladi.


Lorcaserin, Cetilistat va Orlistat o'rtasidagi farq nima?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl ishtahani susaytiradi, orlistat va setilistat esa triglitseridlarning so'rilishi mumkin bo'lgan yog 'kislotalariga gidrolizini ushlab turadi. Qo'shimcha ishtaha va to'liqlikni tartibga soluvchi miyaning gipotalamus mintaqasiga qaratilgan. Lorcaserinni qabul qilish to'yishni boshlaydi va siz iste'mol qilgan oz miqdordan qat'i nazar, tanangizga to'yganligingizni bildiradi. Shu sababli, vazn yo'qotish oziq-ovqat iste'molini kamaytirish va oziq-ovqatdan nafratlanish tufayli boshlanadi.
Lorcaserin bilan semirib ketgan bemor boshlang'ich tana vaznining 5% dan ko'pini yo'qotishi va belning o'lchamini taxminan 3 sm qisqartirishi mumkin. Dori vositasi orlistatni ishlatishdan ko'ra sezilarli o'zgarishlarni ko'rsatadi.
2012 yilda lorcaserin gidroxloridi FDA tomonidan tasdiqlangan va semirish va vazn bilan bog'liq bo'lgan kasalliklar uchun retsept bo'yicha dori bo'ldi. Biroq, Federal agentlik o'z foydalanuvchilari orasida saraton rivojlanishining kuchayishi sababli uni bozordan olib qo'ydi.

Setilistat

Lorcaserin (Belviq) singari, setilistat ham semirishga qarshi vositadir. Preparatni qabul qilish triglitseridlarni parchalash uchun javob beradigan pankreatik lipazlarni bloklaydi. Natijada triglitseridlar organizmga samarali singishi uchun erkin yog 'kislotalariga gidrolizlanmaydi. Shuning uchun yog'lar hazm qilinmagan holda ajralib chiqadi.
Cetilistat tana vaznining 10% gacha pasayishiga va bel atrofi sezilarli darajada pasayishiga olib kelishi mumkin.
Lorcaserin ta'siridan farqli o'laroq, setilistatning salbiy alomatlari asosan ovqat hazm qilish bilan bog'liq. Masalan, odam moyli va bo'shashgan najasni, meteorizmni, tez-tez ichakni bo'shatishni yoki najasni buzishni boshdan kechiradi.
Cetilistat hali FDA tomonidan ma'qullanmagan, chunki u hozirda inson tadqiqotlarining dastlabki bosqichida. Hozircha qo'shimchada umidvor natijalar mavjud. Cetilistat va orlistat klinik statistikalari o'rtasida taqqoslash shuni isbotladiki, birinchisi vazn yo'qotishni sezilarli darajada tezlashtiradi va uning toqatliligi yaxshiroqdir.
Setilistatning ortiqcha tomoni shundaki, u na boshqa oshqozon-ichak fermentlariga va na asab tizimiga ta'sir qiladi. Bu haqiqat nima uchun uning salbiy reaktsiyalari kamroq ekanligini tushuntiradi.

Orlistat

Lorkaserin ham, orlistat ham vazn yo'qotishda yordam beradi. Biroq, ularning ta'sir mexanizmi farq qiladi.
Ketilistat singari, Orlistat ham oshqozon va oshqozon osti bezi lipazlarini vaqtincha inhibe qiladi. Ushbu inhibisyon triglitseridlarning dietasidan xalos bo'ladi, shuning uchun barcha so'rilgan yog'lar o'zgarmagan holda chiqariladi.
Mavjud klinik tadkikotlarga ko'ra, insonlar orlistatni qo'llash paytida platseboga qaraganda tezroq vazn yo'qotishi mumkin. Olti oyning oxirida belning atrofida sezilarli o'zgarishlar bo'ladi. Bundan tashqari, preparatni qabul qilish qon bosimini pasaytiradi va diabetning II turi bilan kasallanishni kamaytiradi.
Orlistat semirib ketishni davolash uchun retsept bo'yicha dori sifatida mavjud bo'lgan ideal lorcaserin alternatividir, ammo siz retseptsiz sotib olishingiz mumkin. Lorcaserin-dan farqli o'laroq, ushbu dori hali ham FDA ro'yxatiga kiritilgan. Ko'pgina davlatlar qo'shimchani haqiqiy retseptga ehtiyoj sezmasdan sotishadi. Masalan, AQSh, Evropa Ittifoqi va Avstraliyada olaylik, orlistat sotib olish krossovka uchun to'lash kabi oson. Orlistat boshqa GIT fermentlariga va asab tizimiga ta'sir qilmaydi.

Qisqasini etkanda

Cetilistat va orlistat ortiqcha vazn va semirishni davolash uchun lorcaserin alternatividir. Biroq, ularning samaradorligi faqat jismoniy mashqlar va past kaloriya dietasi bilan ortadi. Lorcaserin va orlistat og'irlik va bel hajmini pasaytiradi, ammo dozalarini bekor qilish foydalanuvchini yo'qotgan narsalarining 35 foizigacha qaytarib beradi.
Hozirga qadar faqat Cetilistat qo'shimchasi AQSh FDA oq ro'yxatiga kira olmagan, chunki u hali ham klinik sinovlarda. Orlistatga kelsak, uni sotib olish odatdagi paratsetamolni sotib olishga o'xshaydi. Aksincha, lorkaserinni sotib olish deyarli imkonsiz, chunki AQSh Federal agentligi 2020 yil boshida uni tasdiqlashni bekor qildi.
Uchala dori ham samarali ishlaydi, ammo setilistat sezilarli natijalarga ega. Bundan tashqari, uning yon ta'siri kamroq va tanada yaxshi muhosaba qilinadi.


Lorcaserin va uning vositalarini qayerdan sotib olish mumkin?

Siz lorcaserinni onlayn-do'konlarda xarid qilishingiz mumkin. Kukun tadqiqotchilar va tahlilchilar uchun ommaviy ravishda mavjud. Sizning maqsadingiz semirish tufayli qo'shimcha funtdan qutulmoqchi bo'lganingizda, lorcaserinni onlayn sotish uchun tekshirishingiz mumkin. Biroq, siz FDA tomonidan qat'iy ko'rsatmalar asosida retsept talab qilishingiz mumkin.
Agar siz lorcaserin yoki uning qidiruv mahsulotlarini qidirsangiz, CMOAPI bilan toza mahsulotlar zaxirasini tekshirishingiz kerak. Bizning birikmalarimiz sifat kafolatlaridan o'tdi.


Manbalar
  1. Teylor, J., Ditrix, E. va Pauell, J. (2013). Og'irlikni boshqarish bo'yicha Lorcaserin. Qandli diabet, metabolik sindrom va semirish.
  2. Xoy, SM (2013). Lorcaserin: surunkali vaznni boshqarish jarayonida uning qo'llanilishini ko'rib chiqish. Giyohvand moddalar.
  3. Xess, R. va Kross, LB (2013). Semirib ketishni boshqarishda Lorcaserin xavfsizligi va samaradorligi. Aspiranturadan keyingi tibbiyot.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N. va Singh, SK (2014). Lorcaserin: Yangi antiobesitga qarshi dori. Farmakologiya va farmakoterapiya jurnallari.
  5. Chan, EW va boshq. (2013). Obez kattalarda Lorcaserin samaradorligi va xavfsizligi: 1 yillik tasodifiy boshqariladigan sinovlarning meta-tahlili va qisqa muddatli RCTlarda hikoya sharhi. Semirib ketgan sharhlar.
  6. Nigro, SC, Luon, D. va Baker, WL (2013). Lorcaserin: Semirib ketishni davolash uchun yangi serotonin 2C agonisti. Hozirgi tibbiy tadqiqotlar va fikrlar.